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Sommaire

  • 1Cadre acido-basique en chimie organique
    • 1.1Mesurer la force d'un acide
  • 2Origine électronique de l'acidité
    • 2.1Nature de l'atome porteur de la charge
    • 2.2Effet inductif
    • 2.3Mésomérie
    • 2.4Hybridation
    • 2.5Hiérarchie des fonctions usuelles
  • 3Basicité des fonctions organiques lock — section verrouillée
  • 4Basicité et nucléophilie lock — section verrouillée
    • 4.1Facteurs propres à la nucléophilie lock — section verrouillée
  • 5Prévoir le site réactif d'une molécule polyfonctionnelle lock — section verrouillée
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  5. Réactions acido-basiques et nucléophilie en chimie organique

B1 · Réactivité

Réactions acido-basiques et nucléophilie en chimie organique

Comparer acidité et basicité des fonctions organiques usuelles et relier ces propriétés aux effets électroniques. Distinguer basicité et nucléophilie et prévoir le site réactif d'une molécule polyfonctionnelle.

Chimie générale et organique·schedule7 min de lecture·quiz17 QCM corrigés

Cadre acido-basique en chimie organique

Une réaction acido-basique correspond à un transfert de proton. En chimie organique, elle modifie souvent la charge d'une molécule et donc sa réactivité, sa solubilité et le site susceptible de réagir.

Définition

Acide de Brønsted

Espèce chimique capable de céder un proton HX+\ce{H+}HX+. Après ce transfert, elle devient sa base conjuguée.

Définition

Base de Brønsted

Espèce chimique capable de capter un proton HX+\ce{H+}HX+. Après ce transfert, elle devient son acide conjugué.

Pour un acide noté AH\ce{AH}AH et une base notée B\ce{B}B, la réaction générale est :

AH+B⇌AX−+BHX+\ce{AH + B <=> A^- + BH^+}AH+B​AX−+BHX+

Les couples conjugués sont AH/AX−\ce{AH/A^-}AH/AX− et BHX+/B\ce{BH^+/B}BHX+/B. Deux espèces conjuguées ne diffèrent que par un proton.

Mesurer la force d'un acide

Définition

Constante d'acidité KaK_aKa​

Constante d'équilibre associée à la dissociation d'un acide AH\ce{AH}AH dans l'eau. Plus KaK_aKa​ est élevée, plus la dissociation est favorisée et plus l'acide est fort.

Formule

Définition du pKa\mathrm{p}K_apKa​

pKa=−log⁡Ka\mathrm{p}K_a = -\log K_apKa​=−logKa​
  • pKa\mathrm{p}K_apKa​ : mesure logarithmique de la force de l'acide
  • KaK_aKa​ : constante d'acidité, sans dimension dans l'écriture thermodynamique

Un faible pKa\mathrm{p}K_apKa​ caractérise donc un acide fort. Inversement, un pKa\mathrm{p}K_apKa​ élevé caractérise un acide faible.

La force d'une base se déduit du pKa\mathrm{p}K_apKa​ de son acide conjugué : plus ce dernier est élevé, plus la base est forte. Une base forte capte facilement un proton, tandis que son acide conjugué le cède difficilement.

À retenir

Sens d'une réaction acido-basique

Un équilibre acido-basique se déplace vers le côté contenant l'acide le plus faible et la base la plus faible, donc vers l'acide dont le pKa\mathrm{p}K_apKa​ est le plus élevé.

Exemple

Prévoir le sens d'un transfert de proton

Considérons le transfert de proton entre l'acide éthanoïque et l'ion éthoxyde.

CHX3COX2H+CHX3CHX2OX−⇌CHX3COX2X−+CHX3CHX2OH\ce{CH3CO2H + CH3CH2O^- <=> CH3CO2^- + CH3CH2OH}CHX3​COX2​H+CHX3​CHX2​OX−​CHX3​COX2​X−+CHX3​CHX2​OH
  • pKa(CHX3COX2H)=4,8\mathrm{p}K_a\left(\ce{CH3CO2H}\right)=4{,}8pKa​(CHX3​COX2​H)=4,8.
  • pKa(CHX3CHX2OH)=16,0\mathrm{p}K_a\left(\ce{CH3CH2OH}\right)=16{,}0pKa​(CHX3​CHX2​OH)=16,0.
  • L'écart vaut 16,0−4,8=11,216{,}0 - 4{,}8 = 11{,}216,0−4,8=11,2 unités de pKa\mathrm{p}K_apKa​.

L'équilibre est très déplacé vers la droite, du côté de l'éthanol, acide plus faible, et de l'ion éthanoate, base plus faible. L'ion éthoxyde capte donc facilement le proton de l'acide éthanoïque.

Origine électronique de l'acidité

La rupture de la liaison A−H\ce{A-H}A−H produit une base conjuguée portant davantage de densité électronique. L'acidité dépend donc principalement de la stabilité de cette base conjuguée : plus elle est stable, plus la perte du proton est favorable.

Nature de l'atome porteur de la charge

Au sein d'une même période, un atome électronégatif stabilise mieux une charge négative. L'acidité augmente donc généralement lorsque la base conjuguée place sa charge sur un atome plus électronégatif.

Dans une même colonne de la classification périodique, l'augmentation de la taille et de la polarisabilité de l'atome permet de répartir la charge dans un volume plus grand. Les thiols sont ainsi généralement plus acides que les alcools, malgré l'électronégativité plus faible du soufre.

Effet inductif

Définition

Effet inductif

Déplacement permanent de densité électronique transmis par les liaisons σ\sigmaσ sous l'effet d'une différence d'électronégativité ou d'une charge.

Un groupement à effet inductif attracteur, noté −I-I−I, attire la densité électronique. Il stabilise une base conjuguée négative et augmente l'acidité. Son influence diminue rapidement avec la distance.

Un groupement à effet inductif donneur, noté +I+I+I, enrichit au contraire le site en électrons. Il déstabilise une charge négative et diminue l'acidité.

Mésomérie

Lorsque la charge de la base conjuguée peut être délocalisée sur plusieurs atomes par conjugaison, sa densité électronique est moins concentrée. Cette stabilisation mésomère augmente l'acidité de la fonction initiale.

Ainsi, les acides carboxyliques sont nettement plus acides que les alcools : leur base conjuguée répartit la charge négative sur deux atomes d'oxygène. Les phénols sont également plus acides que les alcools non conjugués, car la charge de l'ion phénolate est partiellement délocalisée dans le cycle aromatique.

Hybridation

Pour une charge portée par le carbone, une orbitale possédant davantage de caractère sss maintient les électrons plus près du noyau. Une charge négative y est donc mieux stabilisée. L'acidité des liaisons C−H\ce{C-H}C−H suit généralement l'ordre :

C(sp)−H>C(spX2)−H>C(spX3)−H\ce{C(sp)-H > C(sp^2)-H > C(sp^3)-H}C(sp)−H>C(spX2)−H>C(spX3)−H

Hiérarchie des fonctions usuelles

Les valeurs dépendent du solvant et des substituants, mais les domaines suivants fournissent des repères :

  • acides carboxyliques : pKa\mathrm{p}K_apKa​ voisin de 444 à 555 ;
  • ions ammonium, phénols et thiols : pKa\mathrm{p}K_apKa​ voisin de 999 à 111111 ;
  • alcools : pKa\mathrm{p}K_apKa​ voisin de 161616 ;
  • hydrogènes en position α\alphaα d'un carbonyle : pKa\mathrm{p}K_apKa​ voisin de 202020 ;
  • alcynes terminaux : pKa\mathrm{p}K_apKa​ voisin de 252525 ;
  • liaisons N−H\ce{N-H}N−H des amines neutres et liaisons C−H\ce{C-H}C−H peu polarisées : acidité très faible.
Attention

Ne pas attribuer un pKa\mathrm{p}K_apKa​ absolu à une fonction

Le pKa\mathrm{p}K_apKa​ varie avec les substituants, la délocalisation électronique et le solvant. Les valeurs associées aux familles chimiques sont des domaines de comparaison, non des constantes universelles.

Basicité des fonctions organiques

La basicité traduit une affinité thermodynamique pour le proton. Une espèce est d'autant plus basique que son doublet libre ou sa charge négative est disponible pour former une liaison avec HX+\ce{H+}HX+.

Les effets électroniques agissent en sens opposé à celui observé pour l'acidité :

  • un effet +I+I+I augmente généralement la densité électronique et la basicité ;
  • un effet −I-I−I diminue la basicité ;
  • une délocalisation mésomère engageant le doublet libre diminue sa disponibilité ;
  • une charge négative augmente généralement la basicité par rapport à l'espèce neutre correspondante.

Les amines aliphatiques sont usuellement plus basiques que les amines dont le doublet de l'azote est conjugué avec un système insaturé. Dans une amide, le doublet de l'azote participe fortement à la conjugaison avec le carbonyle : l'azote amidique est donc très faiblement basique. Les alcools, les éthers et les composés carbonylés peuvent être protonés sur l'oxygène, mais restent des bases neutres faibles.

Comparaison

Effets électroniques sur acidité et basicité

ModificationConséquence sur l'aciditéConséquence sur la basicité
Effet inductif attracteur −I-I−Iaugmentationdiminution
Effet inductif donneur +I+I+Idiminutionaugmentation
Stabilisation mésomère d'un anionaugmentationdiminution de la basicité de l'anion
Délocalisation d'un doublet neutreeffet indirectdiminution

Basicité et nucléophilie

Définition

Nucléophile

Espèce riche en électrons capable de fournir un doublet électronique à un centre déficient en électrons afin de former une liaison covalente.

Définition

Base de Lewis

Espèce capable de donner un doublet électronique. Tout nucléophile est une base de Lewis, mais son comportement observable dépend du partenaire auquel il donne ce doublet.

La basicité est une propriété thermodynamique : elle compare la stabilité des espèces avant et après fixation d'un proton. La nucléophilie est une propriété cinétique : elle décrit la vitesse d'attaque d'un nucléophile sur un centre électrophile.

Comparaison

Basicité et nucléophilie

CritèreBasicitéNucléophilie
Partenaire attaquéproton HX+\ce{H+}HX+centre électrophile
Nature de la grandeuréquilibre thermodynamiquevitesse de réaction
Mesure principalepKa\mathrm{p}K_apKa​ de l'acide conjuguéconstante de vitesse relative
Facteurs dominantsstabilité des couples conjuguéscharge, solvatation, polarisabilité et encombrement

Une base forte est souvent un bon nucléophile lorsque les espèces comparées possèdent des structures et des conditions proches. Cette corrélation n'est cependant pas générale.

Facteurs propres à la nucléophilie

Une charge négative augmente habituellement la densité électronique disponible. La polarisabilité facilite la déformation du nuage électronique et peut renforcer la nucléophilie, même si la basicité reste modérée.

L'encombrement stérique gêne l'approche d'un centre électrophile. Une espèce volumineuse peut donc être une base forte mais un nucléophile médiocre.

Le solvant modifie également la nucléophilie. Un solvant protique forme des liaisons hydrogène autour des anions, ce qui peut les enfermer dans une coque de solvatation. Un solvant polaire aprotique solvate efficacement les cations mais moins fortement certains anions, qui restent alors plus disponibles.

Attention

Base forte ne signifie pas toujours nucléophile fort

La basicité mesure la fixation d'un proton à l'équilibre, alors que la nucléophilie mesure une vitesse d'attaque. L'encombrement, la polarisabilité et la solvatation peuvent inverser les classements.

La substitution et l'addition nucléophiles utilisent cette distinction, mais leurs mécanismes détaillés relèvent des fiches voisines consacrées à ces réactions.

Prévoir le site réactif d'une molécule polyfonctionnelle

Une molécule polyfonctionnelle peut comporter plusieurs doublets libres, liaisons multiples ou charges. Le site le plus basique n'est pas nécessairement le site le plus nucléophile.

Méthode

Identifier le site acido-basique ou nucléophile

  1. Repérer les atomes portant une charge, un doublet libre ou participant à une liaison π\piπ.
  2. Déterminer l'état de protonation compatible avec le milieu et comparer les pKa\mathrm{p}K_apKa​ des couples concernés.
  3. Examiner les effets inductifs qui enrichissent ou appauvrissent chaque site en électrons.
  4. Rechercher une éventuelle délocalisation mésomère du doublet ou de la charge.
  5. Évaluer l'accessibilité stérique et la solvatation de chaque site.
  6. Distinguer la protonation, gouvernée par la basicité, de l'attaque d'un autre électrophile, gouvernée par la nucléophilie.

Dans une espèce possédant plusieurs hétéroatomes, le site préférentiellement protoné est généralement celui qui conduit à l’acide conjugué le plus stable. À l'inverse, le site nucléophile dominant est celui dont le doublet est à la fois riche en électrons, peu délocalisé, accessible et suffisamment peu solvaté.

Une charge délocalisée peut rendre plusieurs sites réactifs. Le choix dépend alors de la répartition électronique, de l'encombrement et de la nature du centre électrophile. Il faut donc raisonner sur l'ensemble de la structure et non attribuer automatiquement la réactivité à l'atome le plus électronégatif.

À retenir

Pour comparer des sites réactifs, il faut toujours combiner charge, effets inductifs, mésomérie, hybridation, encombrement et solvatation. Aucun de ces critères ne suffit isolément.

Points clés
  • Plus la base conjuguée est stable, plus l'acide correspondant est fort et plus son pKa\mathrm{p}K_apKa​ est faible.
  • Les effets attracteurs et la mésomérie stabilisant un anion augmentent l'acidité, tandis que les effets donneurs renforcent généralement la basicité.
  • La basicité est une propriété thermodynamique liée à la fixation d'un proton ; la nucléophilie est une propriété cinétique liée à l'attaque d'un électrophile.
  • L'encombrement et la solvatation peuvent rendre une base forte faiblement nucléophile.
  • Dans une molécule polyfonctionnelle, le site protoné et le site nucléophile peuvent être différents.

Fiches connexes

À réviser dans la foulée, sur Réactivité.

  • Fiche 01Effets électroniques et intermédiaires réactionnelsRéactivité
  • Fiche 02Substitution nucléophile : SN1 et SN2Réactivité
  • Fiche 03Élimination E1, E2 et compétition avec la substitutionRéactivité
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  • 1Cadre acido-basique en chimie organique
    • 1.1Mesurer la force d'un acide
  • 2Origine électronique de l'acidité
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    • 2.2Effet inductif
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    • 2.4Hybridation
    • 2.5Hiérarchie des fonctions usuelles
  • 3Basicité des fonctions organiques lock — section verrouillée
  • 4Basicité et nucléophilie lock — section verrouillée
    • 4.1Facteurs propres à la nucléophilie lock — section verrouillée
  • 5Prévoir le site réactif d'une molécule polyfonctionnelle lock — section verrouillée